长期服用抗心律失常药物胺碘酮可能造成甲减

胺碘酮是一种应用十分广泛的抗心律失常药物,能够有效延长动作电位时程,尤其适用于房颤转复及窦性心律维持的患者。然而,该药能够引起很多不良反应,其中以甲状腺功能障碍的发生率较为常见。

每分子胺碘酮含两个碘原子(含碘量为37.5%)。通常规格为200mg的胺碘酮中含碘量约为75mg,其中约10%可解离出游离碘。

胺碘酮的常规给药剂量为100~600mg/天,按此剂量计算,患者通过使用胺碘酮可摄入游离碘3~22mg/天,比世界卫生组织推荐的人体日常摄入量0.15~0.30 mg高20~40倍。因此,胺碘酮的使用会导致人体每天摄碘量明显超标。

长期服用胺碘酮,血中碘浓度远远超过了生理需要量,引起甲状腺功能异常,包括胺碘酮诱发甲状腺功能亢进症(AIT)和胺碘酮诱发甲状腺功能减退症(AIH)。临床研究表明胺碘酮主要是通过以下两种机制引起甲状腺功能减退症:

  1. 碘相关效应的影响。甲状腺内大量的碘竞争性抑制甲状腺过氧化物酶(TPO)的活性,通过减少酪氨酸的碘化,抑制甲状腺激素的合成。
  2. 药物本身作用。胺碘酮的代谢产物去乙基胺碘酮,抑制脱碘酶的活性,阻断T3与其核受体的结合,同时胺碘酮还可以抑制外周T4向T3的转化导致T3降低。

胺碘酮相关性甲状腺功能障碍的管理指南指出,胺碘酮的日剂量或累积量与甲状腺功能减退症的发生之间没有明确的联系。对于亚临床甲减的患者,特别是老年人群,不需要左旋甲状腺素(L-T4)替代治疗和停用胺碘酮;对于典型的甲状腺功能减退症患者,则推荐L-T4替代治疗,同时不停用胺碘酮,以免增加心血管疾病相关风险。当使用左甲状腺素钠片作替代治疗时,应选择适合的剂量,初始剂量为25~50μg,每4~6周检测TSH水平,逐渐加量,将血清TSH水平维持在参考值范围的上限以及正常值上三分之一的范围内。如果是明显的AIH患者,建议略微升高TSH水平,以避免相关风险。

选择胺碘酮进行长期治疗的患者,应进行甲状腺功能筛查,对于结果异常的患者应充分权衡利弊,慎重用药;建议长期服用胺碘酮的患者,每3个月复查一次甲状腺功能,做到提前预防,提高用药安全性。

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